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舒更葡糖(是什么,结构,药动力学)

Release Time:2021-11-17

舒更葡糖是什么?
舒更葡糖是一种选择性松弛剂结合剂,适用于逆转成人手术期间由罗库溴铵和维库溴铵引起的神经肌肉阻滞。罗库溴铵和维库溴铵是导致暂时性麻痹的神经肌肉阻滞药物,尤其适用于患者可能需要进行手术的全身麻醉、通气或气管插管。

舒更葡糖结构

舒更葡糖药动力学
舒更葡糖是一种改性的 γ-环糊精,具有亲脂性核心和亲水性外围。通过在第六个碳位置放置八个羧基硫醚基团,这种 γ 环糊精已从其自然状态进行了修饰。这些扩展扩展了腔尺寸,从而可以更好地封装罗库溴铵分子。这些带负电荷的延伸物与目标的季氮静电结合,并有助于环糊精的水性。舒更葡糖对罗库溴铵的结合包封是环糊精及其客体分子中最强的包封之一。结合在舒更葡糖亲脂性核心内的罗库溴铵分子(一种改良的类固醇)无法与神经肌肉接头处的乙酰胆碱受体结合。与新斯的明不同,舒更葡糖不抑制乙酰胆碱酯酶,因此不会产生胆碱能作用,并且不需要联合使用抗毒蕈碱药(格隆溴铵或阿托品)。因此,与传统的逆转剂相比,舒更葡糖的不良反应可能会更少。

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