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屈螺酮(是什么,性质,结构,作用机制)

Release Time:2021-11-12

屈螺酮是什么?
屈螺酮是一种合成的螺内酯类似物和孕激素,具有孕激素和抗盐皮质激素活性。屈螺酮与孕酮受体结合,产生的复合物被激活并与 DNA 上的特定位点结合。这导致 LH 活性的抑制和排卵的抑制以及宫颈粘液和子宫内膜的改变。这导致精子进入子宫和着床的难度增加。

屈螺酮性质
屈螺酮分子式 C24H30O3
屈螺酮分子量 366.5g/mol
屈螺酮密度 1.26g/cm3
屈螺酮熔点 201.3℃
屈螺酮沸点 552.2℃
屈螺酮外观 白色到棕褐色固体粉末
屈螺酮溶解性 溶于DMSO

屈螺酮结构

屈螺酮作用机制
屈螺酮和乙炔雌二醇联合使用可抑制促卵泡激素 (FSH) 和促黄体生成素 (LH) 的释放,从而防止排卵。这种药物引起的其他可能有助于预防怀孕的变化包括宫颈粘液稠度的改变、阻碍精子运动和降低胚胎植入的机会。屈螺酮是利尿剂螺内酯的类似物,具有抗盐皮质激素活性,阻断醛固酮受体,增加钠和水排泄。动物研究表明,屈螺酮给药可产生抗雄激素活性。这种活性有助于对抗天然雄激素的作用,抑制二氢睾酮(DHT) 与其受体的结合,并防止卵巢中的雄激素合成,有助于治疗痤疮和多毛症。屈螺酮还可以降低月经周期后半段皮脂腺毛囊水肿的程度,此时经常出现痤疮。

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