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克霉唑（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2021-10-08克霉唑是什么？
克霉唑是一种合成的咪唑衍生物，具有广谱抗真菌活性。克霉唑抑制甾醇的生物合成，特别是麦角甾醇，这是真菌细胞膜的重要组成部分，从而破坏和影响细胞膜的通透性。这会导致必需的细胞内化合物的泄漏和损失，并最终导致细胞裂解。克霉唑唑是一种咪唑类抗真菌剂，主要用于治疗皮肤、口腔和阴道念珠菌感染。
克霉唑性质
| 克霉唑分子式 | C22H17ClN2 |
| 克霉唑分子量 | 344.8g/mol |
| 克霉唑密度 | 1.1095g/cm3 |
| 克霉唑熔点 | 148.0°C |
| 克霉唑沸点 | 501°C |
| 克霉唑外观 | 白色至淡黄色结晶粉末 |
| 克霉唑溶解性 | 易溶于醇，微溶于乙醚 |
克霉唑结构
克霉唑作用机制
克霉唑主要通过破坏真菌细胞膜中的渗透屏障起作用。克霉唑会抑制麦角甾醇的生物合成，麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。如果麦角甾醇合成被完全或部分抑制，细胞将不再能够构建完整且功能性的细胞膜。由于麦角甾醇以类似激素的方式直接促进真菌细胞的生长，上述事件的快速发生导致真菌生长的剂量依赖性抑制。虽然麦角甾醇减少，但由于羊毛甾醇的抑制作用14-脱甲基酶（也称为CYP51）被认为是克霉唑抗真菌特性的主要因素，该药物还显示出其他药理作用。这些包括抑制肌质网 Ca2+-ATP 酶、细胞内钙的消耗以及钙依赖性钾通道和电压依赖性钙通道的阻断。克霉唑对这些靶标的作用解释了该药物与其抗真菌活性不同的其他作用。
