购物车 
利培酮（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2021-08-04利培酮是什么？
利培酮是一种苯并异恶唑衍生物，具有抗精神病特性。利培酮通过皮质 5-HT2 受体选择性地拮抗血清素 (5-HT) 作用，并在较小程度上与边缘多巴胺 D2 受体处的多巴胺竞争。拮抗作用导致减少精神病效应，例如幻觉和妄想。此外，利培酮对组胺 H1、5-HT1A、5-HT1C 和 5-HT1D 受体的亲和力较低，而对多巴胺 D1 和氟哌啶醇敏感的 σ 位点受体的亲和力较弱。
利培酮性质
| 利培酮分子式 | C23H27FN4O2 |
| 利培酮分子量 | 410.5g/mol |
| 利培酮密度 | 1.38±0.1 g/cm3 |
| 利培酮熔点 | 170℃ |
| 利培酮沸点 | 442℃ |
| 利培酮闪点 | 9℃ |
| 利培酮外观 | 白色至微米色粉末 |
| 利培酮溶解性 | 溶于二氯甲烷；微溶于醇；几乎不溶于水 |
利培酮结构
利培酮作用机制
虽然其确切的作用机制尚不完全清楚，但目前的重点是利培酮抑制大脑中 D2 多巴胺能受体和 5-HT2A 血清素受体的能力。精神分裂症被认为是由过量的多巴胺能 D2 和 5-羟色胺能 5-HT2A 活性引起的，分别导致中枢中脑边缘通路和中皮层通路过度活跃。 D2 多巴胺能受体被利培酮暂时抑制，减少多巴胺能神经传递，从而减少精神分裂症的阳性症状，如妄想和幻觉。利培酮与多巴胺能 D2 受体瞬时结合并具有松散的亲和力，理想的受体占有率为 60-70%，以获得最佳效果。利培酮与 D2 受体的快速分离有助于降低锥体外系症状 (EPS) 的风险，该症状发生于 D2 多巴胺能受体的永久性和高占有率阻断。利培酮与 D2 受体的低亲和力结合和快速分离使利培酮与传统的抗精神病药物不同。据说 D2 受体的较高占有率会增加锥体外系症状的风险，因此应避免。精神分裂症中血清素能中皮层活动的增加会导致阴性症状，例如抑郁和动力下降。利培酮与 5-HT2A 受体的高亲和力结合导致血清素活性降低。此外，5-HT2A 受体阻断导致锥体外系症状风险降低，这可能是通过增加额叶皮层而非黑质纹状体束的多巴胺释放所致。因此，多巴胺水平并未完全受到抑制。通过上述机制，利培酮对血清素和 D2 的阻断被认为可协同作用以降低锥体外系症状的风险。利培酮也被认为是 α-1 (α1)、α-2 (α2) 和组胺 (H1) 受体的拮抗剂。阻断这些受体被认为可以改善精神分裂症的症状，但目前尚未完全了解对这些受体的确切作用机制。
