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奎宁（是什么，性质，结构，用途和药理学）
Release Time：2021-07-16奎宁是什么？
奎宁是一种从金鸡纳树皮中分离出来的奎尼丁生物碱。奎宁有多种作用机制，包括减少氧气摄入和碳水化合物代谢；通过 DNA 嵌入破坏 DNA 复制和转录；通过改变钙分布来降低肌肉纤维的兴奋性。奎宁还可抑制在多重耐药肿瘤中过度表达的药物外排泵 P-糖蛋白，并可能提高某些抗肿瘤药物的疗效。
奎宁性质
| 奎宁分子式 | C20H24N2O2 |
| 奎宁分子量 | 324.4g/mol |
| 奎宁密度 | 1.129g/cm3 |
| 奎宁熔点 | 57℃ |
| 奎宁沸点 | 462.75°C |
| 奎宁外观 | 白色固体，暴露在空气中会变成褐色 |
| 奎宁溶解性 | 溶于乙醚、氯仿、二硫化碳、甘油、碱和酸（形成盐） |
奎宁结构
奎宁用途和药理学
奎宁主要通过肝脏代谢消除，很少以原形从尿液中排出。细胞色素 P450 3A4 已被证明在奎宁代谢中很重要。已鉴定出七种代谢物，其中 3-羟基奎宁是主要代谢物。在感染了恶性疟原虫的急性肾功能衰竭患者中，高达 12% 的抗疟活性是由 3-羟基奎宁代谢物引起的。
1.抗疟药
奎宁是抗疟活性最强的金鸡纳生物碱之一。已鉴定出10种疟原虫抗性菌株。一项小型体外研究表明，苯巴比妥具有部分逆转奎宁耐药性的潜力。正在研究钙拮抗剂和其他药物（例如丙氯拉嗪）以逆转恶性疟原虫对奎宁的耐药性。正在测试各种抗生素（即青蒿素、蒿甲醚、克林霉素、强力霉素、甲氟喹）与奎宁的组合，并用于治疗恶性疟原虫的耐药菌株。如果口服途径不能用于儿童奎宁给药，则可以使用有效的替代途径（即 IM、直肠内、IV）。建议密切监测不良反应，尤其是对奎宁毒性更敏感的幼儿。奎宁和克林霉素的组合已在泰国安全有效地用于治疗简单的疟疾。
2.解热药
奎宁被认为具有解热作用。虽然在对乙酰氨基酚之前给药奎宁比在对乙酰氨基酚之后给药产生更快的体温下降，但单独使用奎宁对发热没有影响。
3.腿部和其他肌肉痉挛
奎宁的另一个常见用途是治疗由血管痉挛引起的腿抽筋。50 多年来，奎宁、奎尼丁和氢奎宁一直被用于预防肌肉痉挛。然而，由于从 1969 年到 1992 年报告了 157 起归因于奎宁的药物不良反应，食品和药物管理局 (FDA) 得出结论，奎宁在这种情况下使用是不安全的。1994 年，FDA 禁止销售用于夜间腿抽筋的奎宁，并停止其供应以及以处方和非处方形式为这种用途的产品贴标签。然而，在互联网上快速搜索发现了大量可用的奎宁制剂，并为腿抽筋做广告。
4.其他用途
奎宁具有抑菌作用，在体外对原生动物具有高活性，并抑制酵母菌的发酵。奎宁和奎尼丁具有心脏抑制活性。后一种化合物因其抗心律失常活性而被使用。注射奎宁和尿素盐酸盐的混合物作为硬化剂，用于治疗胸廓成形术后的内痔、静脉曲张和胸膜腔。奎宁已被用于逆转急性白血病患者的多药耐药性，这些患者在原始细胞中表达 P 糖蛋白的发生率较高。与单独化疗相比，奎宁联合化疗的患者治愈率高，生存率更高。虽然副作用发生率较高，但这种组合在治疗急性白血病方面具有潜力。
