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万古霉素的（简介，性质，结构，药理学）
Release Time：2021-05-11万古霉素的简介
万古霉素是来自东方链霉菌的复杂糖肽。它抑制了革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌和艰难梭菌中肽聚糖层合成的特定步骤。它起着抗菌剂，抗菌药和细菌代谢物的作用。它来自万古霉素糖苷配基。它是万古霉素（1+）的共轭碱基。糖肽抗生素是半合成大分子，在结构上与万古霉素有关，对几种革兰氏阳性生物（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA））具有抗菌活性。
万古霉素的性质
| 万古霉素分子式 | C66H75Cl2N9O24 |
| 万古霉素分子量 | 1449.2 g/mol |
| 万古霉素密度 | 1.2882g/cm³ |
| 万古霉素外观 | 白色固体粉末 |
| 万古霉素溶解性 | 溶于水 |
万古霉素的结构
万古霉素的药理学
万古霉素最早于1950年代开发，最初是在生物体被证明对青霉素有抗药性或对青霉素过敏的人中开处方的。随着其他抗菌药物（如甲氧西林）的引入，其使用量下降，但随着某些葡萄球菌菌株（如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA））的出现，其使用又增加了。监测万古霉素的水平非常重要，因为其有效性取决于在治疗过程中维持最低浓度的血液水平。此外，由于高水平的万古霉素会导致严重的副作用，特别是听力（耳毒性）和肾脏损害（肾毒性），因此必须避免万古霉素的浓度过高。每剂万古霉素的用量取决于多种因素，包括肾脏功能，该人可能服用的其他肾毒性药物，年龄和体重。
万古霉素是一种分支的三环糖基化非核糖体肽，通常保留为“万不得已的药物”，仅在其他抗生素治疗失败后才使用。在体外和临床感染中，万古霉素已显示出对以下大多数菌株的活性：单核细胞增生李斯特菌，化脓性链球菌，肺炎链球菌（包括耐青霉素的菌株），无乳链球菌，放线菌和乳酸菌物种。万古霉素和氨基糖苷的组合在体外具有协同作用，对许多金黄色葡萄球菌，牛链球菌，肠球菌和绿豆类链球菌菌株具有协同作用。
万古霉素对大多数生物具有杀菌活性，对肠球菌具有抑菌作用。万古霉素在不同于青霉素和头孢菌素的位置上与细胞壁前体的D-丙氨酰-D-丙氨酸部分紧密结合，从而干扰细菌细胞壁的合成。这导致细菌自溶素的活化，其通过裂解破坏细胞壁。万古霉素还可能改变细菌细胞质膜的通透性，并可能选择性抑制RNA合成。
