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阿卡波糖(是什么,属性,结构,药理性质)

Release Time:2021-04-29

阿卡波糖是什么?
阿卡波糖是一种伪四糖,是具有抗高血糖活性的α-葡萄糖苷酶和胰腺α-淀粉酶的抑制剂。阿卡波糖结合并抑制α-葡萄糖苷酶,这是一种在小肠边缘发现的肠道酶,可将寡糖和二糖水解为葡萄糖和其他单糖。这可以防止较大的碳水化合物分解为葡萄糖,并减少餐后血糖水平的上升。另外,阿卡波糖抑制胰腺α-淀粉酶,该酶将复杂的淀粉水解为小肠中的寡糖。阿卡波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,可减少小肠对碳水化合物的吸收,并在治疗2型糖尿病中用作辅助疗法。

阿卡波糖属性
阿卡波糖化学式 C25H43NO18
阿卡波糖分子量 645.6 g/mol
阿卡波糖密度 1.4278g/cm³
阿卡波糖熔点 165-170°C
阿卡波糖沸点 675°C
阿卡波糖外观 白色至类白色粉末
阿卡波糖溶解性 易溶于水

阿卡波糖结构
Acarbose.png
阿卡波糖药理性质
阿卡波糖是一种可逆性抑制肠道α-葡萄糖苷酶的寡糖,该酶负责将复杂的碳水化合物和二糖消化为可吸收的单糖。因此,阿卡波糖延缓了餐后葡萄糖的吸收,导致健康志愿者的餐后血浆葡萄糖,胰岛素和甘油三酸酯峰的衰减。阿卡波糖对胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病(IDDM或NIDDM)患者的餐后葡萄糖水平的有益作用已得到证实,而餐后胰岛素和甘油三酯水平仅偶尔降低。来自一些临床试验的汇总数据表明,阿卡波糖可将NIDDM患者的餐后和空腹血糖水平分别降低约20%和10%,后者可能是间接机制。通过减少对胰岛素分泌的高血糖刺激,阿卡波糖减轻了反应性低血糖患者摄入碳水化合物后出现的血糖最低点和相关的临床症状。
延迟的碳水化合物消化增加了肠内可发酵碳水化合物的量,这似乎不会导致热量损失,因为结肠微生物对其他可吸收的营养物质进行了代谢,但会引起肠胃不良反应,如胀气和腹胀。阿卡波糖降低餐后胃抑制性多肽反应,增加肠胰高血糖素反应,降低肠铁吸收。虽然这种效应已经在动物模型中得到了一致的证明,但在人类身上它通常不会降低体重。在糖尿病和/或高脂血症动物模型中,阿卡波糖降低血清甘油三酯、胆固醇和游离脂肪酸水平,但在糖尿病和非糖尿病个体的人体研究中,阿卡波糖并没有持续降低空腹血浆甘油三酯,只是偶尔降低空腹血浆胆固醇。糖尿病控制和并发症试验(DCCT)已经证明,血糖水平的最佳控制可以延缓糖尿病的长期并发症。事实上,在初步动物实验中,阿卡波糖可以降低糖尿病患者的糖化血红蛋白水平,以及其他身体蛋白质的糖化水平。此外,在各种糖尿病和/或高脂血症动物模型中,阿卡波糖似乎能抑制肾脏、心血管、视网膜和神经系统并发症的发生。后者的发现有待临床研究的证实。

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